Abiraterone (CAS-nr.: 154229-19-3) - Aktiv androgensyntesehemmer for avansert prostatakreftterapi
Som en profesjonell leverandør av farmasøytiske-onkologiske aktive farmasøytiske ingredienser (API), gir vi høy-renhetAbirateronesom strengt følger globale farmakopéstandarder (USP, EP, BP). Som den aktive metabolitten av Abiraterone Acetate (et mye brukt prodrug), fungerer denne forbindelsen som en kjernekomponent i målrettet terapi for avansert prostatakreft. Den blokkerer spesifikt androgenproduksjon utenfor testiklene (f.eks. i binyrer og prostatasvulstvev), og dekker udekkede behov hos pasienter med progressiv sykdom til tross for standard androgen deprivasjonsterapi (ADT) og fungerer som et kritisk råmateriale for produsenter av onkologiske legemidler over hele verden.
Grunnleggende produktinformasjon
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnavn | Abiraterone |
| CAS-nr. | 154229-19-3 |
| Synonymer | (3)-17-(3-pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-ol; Aktiv metabolitt av Abiraterone Acetate |
| Molekylformel | C24H31NO |
| Molekylvekt | 349.51 |
| Utseende | Hvitt til off-hvitt krystallinsk pulver; Luktfri |
| Spesifikasjon | - Farmasøytisk karakter: Renhet Større enn eller lik 99,0 % (HPLC); Assay (som Abirateron) 98,0 %–102,0 %; Spesifikk optisk rotasjon [ ]²⁰D +15 grad til +19 grad (i kloroform, c=1); Tap ved tørking Mindre enn eller lik 0,5 %; Rester ved antennelse Mindre enn eller lik 0,1 %; Tungmetaller (Pb mindre enn eller lik 5 ppm, Hg mindre enn eller lik 1 ppm, Cd mindre enn eller lik 1 ppm, som mindre enn eller lik 1 ppm); Resterende løsemidler (etanol mindre enn eller lik 500 ppm, aceton mindre enn eller lik 500 ppm, kloroform mindre enn eller lik 60 ppm) |
| Smeltepunkt | 227–229 grader (med lett nedbrytning) |
| Kokepunkt | 500,2 grader ved 760 mmHg (teoretisk) |
| Løselighet | Praktisk talt uløselig i vann (≈0,05 mg/L ved 25 grader); Løselig i kloroform (≈60 mg/ml), metanol (≈5 mg/ml), etanol (≈3 mg/ml); Lite løselig i etylacetat |
| Oppbevaringsbetingelser | Oppbevares i en kjølig (2–8 grader), tørr, lett-beskyttet ravgul glassbeholder; Forseglet under nitrogen for å forhindre fuktighetsabsorpsjon, oksidasjon og fotonedbrytning; Unngå kontakt med oksidasjonsmidler, sterke syrer og sterke baser; Holdbarhet: 36 måneder for farmasøytisk kvalitet (ved oppbevaring etter betingelser) |
Kjernemekanisme og terapeutisk verdi
Prostatakreftvekst er svært avhengig av androgener (f.eks. testosteron, dihydrotestosteron/DHT). Mens standard ADT reduserer produksjonen av testikkel androgen, klarer den ikke å blokkere androgensyntese i binyrer og prostatasvulstceller -disse "ekstra-testikkel" androgenene driver sykdomsprogresjon i avanserte stadier.
Abiraterone (den aktive formen av Abiraterone Acetate)utøver sin målrettede anti-krefteffekt ved irreversibelt å hemme cytokrom P450 17A1 (CYP17A1)-et nøkkelenzym i androgensynteseveien. CYP17A1 katalyserer to kritiske reaksjoner:
- 17 -hydroksylering:Konverterer pregnenolon/progesteron (adrenale forløpere) til 17 -hydroksypregnenolon/17 -hydroksyprogesteron.
- C17,20-lyase aktivitet:Konverterer disse 17 -hydroksymetabolittene til dehydroepiandrosteron (DHEA)-den primære forløperen til testosteron og DHT.
Ved å blokkere CYP17A1, eliminerer stoffet nesten alle kilder til androgener (testikkel-, binyre- og tumor-avledet), noe som reduserer androgennivået i kroppen drastisk og undertrykker proliferasjon og overlevelse av prostatakreftceller.
Applikasjonsscenarier
Det brukes først og fremst som et farmasøytisk API for fremstilling av orale onkologiske formuleringer (tabletter/kapsler) for å behandle avansert prostatakreft. Dens kliniske anvendelser (via formulerte produkter) inkluderer:
1. Metastatisk kastrering-resistent prostatakreft (mCRPC)
For pasienter med mCRPC (prostatakreft som utvikler seg til tross for kastrat testosteronnivåer), er det formulerte produktet (administrert som Abiraterone Acetate) kombinert med prednison (et kortikosteroid) for å dempe bivirkninger. Kliniske data viser at det forlenger total overlevelse (OS) med 4–6 måneder og forsinker sykdomsprogresjonen sammenlignet med placebo.
2. Metastatisk hormon-sensitiv prostatakreft (mHSPC)
Ved høy-risiko mHSPC (kreft som har spredt seg til fjerne nettsteder, men som fortsatt reagerer på ADT), reduserer behandling med prednison pluss ADT risikoen for sykdomsprogresjon eller død med ~50 % og utvider OS betydelig (median OS ikke nådd i forsøk kontra . 34.7 måneder med ADT alene).
3.FoU og formuleringsutvikling
Forbindelsen brukes også i preklinisk og klinisk FoU for:
- Optimalisering av medikamentleveringssystemer (f.eks. forbedring av løseligheten for å øke oral biotilgjengelighet).
- Utvikle kombinasjonsterapier (f.eks. med PARP-hemmere for BRCA-mutert prostatakreft).
- Undersøker potensielle anvendelser i andre androgen-drevne sykdommer (f.eks. visse typer brystkreft).
Kvalitets- og sikkerhetssikring
Som et spesialisert onkologi-API krever Abiraterone streng kvalitetskontroll for å sikre effektivitet, renhet og samsvar med globale regulatoriske standarder:
1. Produksjon og renhetskontroll
Synteseprosess: Produsert via fler- kiral kjemisk syntese (inkludert steroidkjernekonstruksjon, pyridinringfesting og hydroksylgruppebeskyttelse/avbeskyttelse). Streng kontroll over stereokjemi sikrer at den aktive 3 -isomeren utgjør mer enn eller lik 99,5 % av sluttproduktet.
Rensing: Renset via kolonnekromatografi og omkrystallisering for å fjerne urenheter (f.eks. diastereomerer, syntetiske biprodukter) - enkel urenhet Mindre enn eller lik 0,2 %, total urenheter Mindre enn eller lik 0,5 %.
GMP-samsvar: Produsert i klasse A/B renrom (i henhold til ICH Q7 retningslinjer) med full sporbarhet av råvarer og produksjonsprosesser; regelmessige revisjoner av-tilsynsmyndigheter fra tredjeparter (f.eks. FDA, EMA).
2. Omfattende testprotokoll
| Testelement | Metode | Akseptkriterium |
|---|---|---|
| Renhet og analyse | HPLC (C18 kolonne, 254 nm deteksjon) | Renhet Større enn eller lik 99,0 %; Analyse 98,0 %–102,0 % |
| Kiral renhet | Kiral HPLC (cellulose tris(3,5-dimetylfenylkarbamat) kolonne) | Aktiv 3 -isomer større enn eller lik 99,5 %; Inaktiv 3 -isomer Mindre enn eller lik 0,5 % |
| Beslektede stoffer | HPLC (gradienteluering) | Enkel urenhet Mindre enn eller lik 0,2 %; Totale urenheter Mindre enn eller lik 0,5 % |
| Tungmetaller | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-massespektrometri) | Pb mindre enn eller lik 5 ppm, Hg mindre enn eller lik 1 ppm, Cd mindre enn eller lik 1 ppm, som mindre enn eller lik 1 ppm |
| Resterende løsemidler | GC (headspace sampling, FID-detektor) | Klasse 2 løsemidler Mindre enn eller lik 500 ppm; Klasse 1 løsemidler ikke påvist |
| Tap ved tørking | Gravimetrisk metode (105 grader i 2 timer) | Mindre enn eller lik 0,5 % |
| Identifikasjon | IR-spektroskopi og HPLC-retensjonstid | Tilsvarer standard referansespekter; Oppbevaringstid i samsvar med standard |
3. Sikkerhetspåminnelser (for formulerte produkter)
Bivirkninger: Når det brukes i klinisk praksis (som en del av formulerte legemidler), inkluderer vanlige bivirkninger hypertensjon, hypokalemi (lavt kalium), væskeretensjon og ødem (håndteres med samtidig prednison). Sjeldne, men alvorlige risikoer inkluderer levertoksisitet (overvåk leverfunksjon månedlig) og hjertearytmier.
Kontraindikasjoner: Overfølsomhet overfor Abirateron eller hjelpestoffer; alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh Class C); graviditet (teratogene risiko-kvinner i fertil alder bør unngå eksponering for API).
Legemiddelinteraksjoner: Unngå samtidig bruk med sterke CYP3A4-induktorer (f.eks. rifampin, fenytoin) da de reduserer Abirateron-nivåer; Vær forsiktig med warfarin (økt blødningsrisiko) og digoksin (økt risiko for arytmi).
Samarbeid og teknisk støtte
Vi leverer farmasøytisk-Abiraterone i tilpasset emballasje for å møte behovene til legemiddelprodusenter og FoU-institusjoner:
Emballasjealternativer: 1 g, 10 g, 100 g eller 1 kg ravfargede glass hetteglass (forseglet med teflon-forede hetter og tørkemidler) for små-satsinger FoU; 5 kg, 25 kg fiberfat (med aluminiumsfolieforinger) for kommersiell produksjon-alt under nitrogenbeskyttelse.
Reguleringsdokumentasjon: Oppgi omfattende tekniske filer, inkludert Certificate of Analysis (COA), Drug Master File (DMF), Certificate of Suitability (CEP) og stabilitetsdata (akselerert,-langsiktig) for å støtte legemiddelregistrering i EU, USA, Kina og andre globale markeder.
Verdiøkende-tjenester: Tilby tilpasset urenhetsprofilering, rådgivning om forbedret løselighet og preklinisk formuleringsstøtte (f.eks. for lipid-baserte leveringssystemer) for å optimalisere produktutviklingen.
Kontakt oss
Hvis du er en farmasøytisk produsent, onkologisk FoU-bedrift eller kontraktsproduksjonsorganisasjon (CMO) med fokus på prostatakreftbehandlinger, ønsker vi deg velkommen til å samarbeide med oss:
Kontaktinformasjon:
E-post: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Adresse: [Bedriftsadressen din, f.eks. nr. XX, High-Tech Zone, Chengdu, Sichuan, Kina]
Vi følger prinsippene for «onkologi-kvalitet, regeloverholdelse og kunde-sentrisitet» og er forpliktet til å tilby pålitelige APIer for liv-reddende kreftbehandlinger over hele verden!
Populære tags: Abiraterone CAS 154229-19-3, Kina Abiraterone CAS 154229-19-3 produsenter, leverandører
