Produktintroduksjon
Irbesartan CAS#138402-11-6 er en angiotensin Ⅱ-reseptorhemmer, angiotensin Ⅱ-reseptorer er delt inn i AT1, AT2, irbesartan kan hemme AngⅠtransformeres til AngⅡved selektivt å blokkere AT1-reseptoren til AngⅡ, konverterer et gioten1-reseptor spesifikt AT, antagonisme av AT1 er 8500 ganger enn for AT2, det kan hemme vasokonstriksjon og aldosteronfrigjøring ved selektivt å blokkere den bindende AngⅡ med AT1-reseptoren og resultere i den antihypertensive effekten. Dette produktet hemmer ikke angiotensin-konverterende enzym (ACE), renin og andre hormonreseptorer, og undertrykker heller ikke blodtrykksreguleringen og balansen mellom natriumionekanaler. Irbesartan kan også redusere elektrisk ombygging av myokard, og dermed redusere dødeligheten for pasienter med hypertensjon, det er det mest effektive stoffet for behandling av hypertensjon og kardiovaskulær sykdom.
Angiotensinantagonister (ARB) brukes til klinisk behandling av hypertensjon og diabetisk nefropati. For tiden er innenlandske legemidler for behandling av høyt blodtrykk delt inn i angiotensinkonverterende enzymhemmere (ACEI), kalsiumkanalblokkere, betablokkere og så videre i henhold til forskjellige arbeidsdeler. Derimot har ARB bedre antihypertensiv effekt, mens Irbesartan er en ny type angiotensinantagonist som har tydelig antihypertensiv effekt, og har en viktig rolle i å hemme venstre ventrikkelhypertrofi og beskytte nyrene.
Ifølge utenlandske rapporter kan det raskt absorberes oralt, og biotilgjengeligheten er 60-80 %, påvirkes ikke av mat. Plasma tmax er 1-1,5 timer, plasmaprotein kombinert hastighet er 90 %, eliminasjonshalveringstid er 11-15 timer, og når steady state på tre dager. Ved aldehydoksidasjon forsuring eller glukosemetabolisme har vitro-studier vist at hovedsakelig oksidasjon av cytokromenzymer av P450 og 2C9. Dette produktet og dets metabolitter skilles ut via galleveiene og nyrene.
Irbesartan (Emberd) produsert av Sanofi-aventis hangzhou minsheng pharmaceutical co., LTD vant godkjenningen av SFDA brukt i behandlingen av hypertensjon ved type 2 diabetisk nefropati 8. mars 2007, og blir Kinas første effektive antihypertensive legemiddel.
Irbesartan kjemiske egenskaper
|
Smeltepunkt |
180-181 grad |
|
Kokepunkt |
648,6±65.0 grader (spådd) |
|
Tetthet |
1,30±0,1 g/cm3 (anslått) |
|
Lagringstemp. |
2-8 grad |
|
Løselighet |
DMSO: >25 mg/ml |
|
pka |
4,16±0.10 (anslått) |
|
Skjema |
Pulver |
|
Farge |
Hvit til off-white |
|
Merck |
14,5083 |
|
BCS klasse |
2 |
|
CAS-databasereferanse |
138402-11-6 (CAS DataBase Reference) |
|
EPA stoffregistersystem |
1,3-Diazaspiro[4.4]non-1-en-4-on, 2-butyl-3-[[2'-(2H-tetrazol-5- yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]metyl]- (138402-11-6) |
Populære tags: irbesartan cas#138402-11-6, Kina irbesartan cas#138402-11-6 produsenter, leverandører


