Megestrol Acetate (CAS-nr.: 595-33-5) – Syntetisk gestagen for hormonbehandling og appetittstimulering
Som en profesjonell leverandør av farmasøytiske-progestinaktive ingredienser, tilbyr vi høy-megestrolacetat som strengt overholder globale farmakopéstandarder (USP, EP, BP, CP). Et syntetisk derivat av progesteron, det viser kraftig progestasjonell aktivitet og minimale androgene/østrogene effekter. Det er mye brukt ihumane farmasøytiske formuleringerfor behandling av hormonelle lidelser, prevensjon og appetittstimulering hos kakektiske pasienter-som spiller en kritisk rolle i gynekologisk helse, onkologisk støttende behandling og endokrin terapi.
Grunnleggende produktinformasjon
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnavn | Megestrolacetat |
| CAS-nr. | 595-33-5 |
| Synonymer | 17 -Acetoksy-6-metylpregna-4,6-dien-3,20-dion; MGA; Megace® (merkenavn for onkologi/appetittbruk) |
| Molekylformel | C₂₄H₃₂O₄ |
| Molekylvekt | 384.51 |
| Utseende | Hvitt til off-hvitt krystallinsk pulver; Luktfri |
| Spesifikasjon | Farmasøytisk karakter; Renhet Større enn eller lik 99,0 % (HPLC); Spesifikk optisk rotasjon [ ]²⁰D +59 grad til +65 grad (i kloroform); Tap ved tørking Mindre enn eller lik 0,5 %; Rester ved antennelse Mindre enn eller lik 0,1 %; Tungmetaller (Pb, Hg, Cd) Mindre enn eller lik 10 ppm; Løsningsmiddelrester (metanol mindre enn eller lik 300 ppm, etylacetat mindre enn eller lik 500 ppm) |
| Smeltepunkt | 213-219 grader (med dekomponering) |
| Løselighet | Uløselig i vann; Løselig i kloroform (Større enn eller lik 200 g/L), etanol (Større enn eller lik 10 g/L) og aceton (Større enn eller lik 50 g/L); Lite løselig i eter |
| Oppbevaringsbetingelser | Oppbevares i en kjølig (15-25 grader), tørr, lysbeskyttet beholder; Forseglet for å unngå fuktighet og oksidasjon; Holdbarhet: 36 måneder under anbefalte forhold |
Kjernefunksjoner og applikasjoner
Megestrol Acetate utøver sine farmakologiske effekter ved å binde seg til progesteronreseptorer (PR) i målvev (endometrium, bryst, hypothalamus-hypofyseaksen), og regulerer genuttrykk for å etterligne de fysiologiske virkningene til endogent progesteron. Den modulerer også appetitt-regulerende veier i sentralnervesystemet (CNS) via ukjente mekanismer, noe som gjør den effektiv for kakeksi. Den brukes utelukkende imenneskelig medisin(ingen veterinærsøknad) på tvers av fire sentrale terapeutiske områder:
1. Gynekologiske hormonforstyrrelser
Endometriose og adenomyose: Undertrykker vekst av endometrievev ved å hemme frigjøring av gonadotropin (redusere østrogennivåer) og direkte påvirke endometrial PR. Lindrer bekkensmerter, dysmenoré og unormal uterin blødning (AUB) hos 70-80 % av pasientene. Administreres vanligvis som lavdose orale tabletter (4-10 mg/dag) i 6-12 måneder på rad.
Unormal uterin blødning (AUB): Stabiliserer livmorslimhinnen i anovulatorisk AUB (f.eks. polycystisk ovariesyndrom, PCOS) ved å fremme endometrial sekretorisk transformasjon. Reduserer blødningsvolumet med mer enn eller lik 50 % innen 1-2 menstruasjonssykluser, med en standarddose på 5-10 mg/dag i 10-14 dager per syklus.
2. Prevensjon
Orale prevensjonsmidler (kombinerte formuleringer): Brukes som progestinkomponent i kombinerte orale prevensjonsmidler (COC) sammen med østrogener (f.eks. etinyløstradiol). Hemmer eggløsning ved å undertrykke økningen i luteiniserende hormon (LH), tykkere livmorhalsslim (blokkerer spermiepenetrasjon) og tynner ut endometrium (forhindrer implantasjon). Typisk dose i p-piller: 0,1-0,25 mg per tablett, tatt daglig i 21 dager etterfulgt av et 7-dagers hormonfritt intervall.
Langvarig-prevensjon: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Onkologisk støttende behandling (appetittstimulering og kakeksi)
Kreft-Associated Cachexia: Første-medisin for appetittstimulering og vektøkning hos pasienter med kreftkakeksi (f.eks. lungekreft, brystkreft, kreft i bukspyttkjertelen). Øker appetitten hos 60-75 % av pasientene og forbedrer vektøkning (primært fettmasse) i løpet av 2-4 uker. Standarddose: 400-800 mg/dag (oral suspensjon eller tabletter), administrert én gang daglig for å forbedre compliance.
HIV-Associated Wasting: Brukes utenfor-label for å reversere vekttap hos HIV-positive pasienter med antiretroviral terapi (ART)-ildfast avfall. Forbedrer kroppsmasseindeks (BMI) og livskvalitet (QoL) ved å stimulere kaloriinntaket og redusere metabolsk hyperaktivitet.
4. Adjuvant terapi for bryst- og endometriekreft
Metastatisk brystkreft: Palliativ behandling for hormonreseptor-positiv (HR+) metastatisk brystkreft hos postmenopausale kvinner. Hemmer brystkreftcelleproliferasjon ved å blokkere PR-mediert signalering og redusere østrogenfølsomhet. Typisk dose: 40-160 mg/dag, administrert kontinuerlig inntil sykdomsprogresjon.
Endometriekreft: Adjuvant behandling for tidlig-stadium endometriekreft (grad 1-2, stadium I-II) hos pasienter som ikke kan gjennomgå kirurgi eller stråling. Reduserer risikoen for tilbakefall med 20-30 % via direkte hemming av endometriekreftcellevekst. Dose: 100-200 mg/dag i 3-6 måneder.
Kvalitets- og sikkerhetssikring
Som et reseptbelagt gestagen med hormonell aktivitet krever Megestrol Acetate streng kvalitetskontroll for å sikre effekt, konsistens og sikkerhet:
Råmateriale og syntese: Avledet fra steroidforløpere med høy-renhet (f.eks. 16-dehydropregnenolonacetat) via kiral syntese, som sikrer riktig stereokjemi (17 -acetoksykonfigurasjon) som er kritisk for progestasjonell aktivitet. Urenheter (f.eks. isomerer, ureagerte mellomprodukter) kontrolleres til mindre enn eller lik 0,1 % via HPLC-overvåking.
Produksjonsprosess: Produsert i GMP-sertifiserte verksteder (klasse D renrom for endelig krystallisering) med beskyttelse mot inertgass (nitrogen) for å forhindre oksidasjon. Automatisert prosesskontroll sikrer batch-til-enhet i renhet og optisk rotasjon.
Omfattende testprotokoll:
| Testelement | Metode | Akseptkriterium |
|---|---|---|
| Renhet og relaterte stoffer | HPLC (C18 kolonne, 254 nm deteksjon) | Renhet Større enn eller lik 99,0 %, enkelt urenhet Mindre enn eller lik 0,1 %, totale urenheter Mindre enn eller lik 0,5 % |
| Optisk rotasjon | Polarimetri (1 % løsning i kloroform) | [ ]²⁰D +59 grad til +65 grad |
| Tungmetaller | Atomabsorpsjonsspektroskopi (AAS) | Pb mindre enn eller lik 10 ppm, Hg mindre enn eller lik 1 ppm, Cd mindre enn eller lik 1 ppm |
| Rester av løsemidler | Gasskromatografi (GC, headspace) | Metanol mindre enn eller lik 300 ppm, etylacetat mindre enn eller lik 500 ppm |
| Identifikasjon | Infrarød spektroskopi (IR) og HPLC-retensjonstid | Tilsvarer standard referansespektrum og retensjonstid |
Sikkerhetspåminnelser:
Hormonelle bivirkninger: Vanlige bivirkninger inkluderer vektøkning, ødem, hetetokter og menstruasjonsuregelmessigheter (hos premenopausale kvinner). Sjeldne, men alvorlige effekter: tromboemboliske hendelser (dyp venetrombose, lungeemboli)-unngås hos pasienter med en historie med venøs tromboemboli (VTE).
Kontraindikasjoner: Overfølsomhet overfor Megestrol Acetate; aktiv eller tidligere hormonsensitive kreftformer (f.eks. progesteronreseptor-negativ brystkreft); alvorlig nedsatt leverfunksjon; graviditet (Kategori X-kan forårsake fosterskader).
Overvåking: Pasienter på lang-behandling (større enn eller lik 6 måneder) krever periodiske leverfunksjonstester (LFT) og lipidprofilovervåking (kan øke triglyserider).
Samarbeid og kontakt
Vi leverer farmasøytisk-megestrolacetat for produksjon av orale tabletter, suspensjoner, spiraler og injiserbare formuleringer. Vi tilbyr fleksible forsyningskapasiteter:
FoU-prøver: 100g-1kg (for formuleringsutvikling og kliniske studier).
Kommersiell bulk: 10 kg-100 kg per bestilling (med stabil månedlig produksjonskapasitet på 500 kg).
Verdiskapende-tjenester inkluderer:
Levere DMF (Drug Master File) og CEP (Certificate of Suitability) dokumenter for kundeproduktregistrering i EU, USA og fremvoksende markeder.
Tilpasset partikkelstørrelseskontroll (for suspensjonsformuleringer) og mikroniseringstjenester.
Teknisk støtte for formuleringsstabilitet (f.eks. forhindre oksidasjon i orale suspensjoner).
Hvis du er en farmasøytisk produsent, onkologisk legemiddelutvikler eller reproduktiv helseforetak, vennligst kontakt oss for detaljert samarbeid:
Kontaktinformasjon:
E-post: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Vi følger prinsippene om «compliance med farmakope, pasientsikkerhet og langsiktig-samarbeid» og ser frem til å samarbeide med globale helseforetak!
Hot Tags: Megestrol Acetate 595-33-5, Megestrol Acetate av farmasøytisk kvalitet, syntetisk gestagen, appetittstimulerende middel, brystkreftterapi, endometriosebehandling, leverandør av megestrolacetat i Kina
Populære tags: megestrol acetat cas # 595-33-5, Kina megestrol acetat cas # 595-33-5 produsenter, leverandører
