Produktbeskrivelse
Diovan (Valsartan) ble lansert i Tyskland og Storbritannia som en angiotensin Ⅱ-antagonist for bruk som et antihypertensivum. Bifenylbrommetylnitritt tjener som utgangsmateriale for en tre-trinns syntese av forbindelsen, der (S)-enantiomeren er mer aktiv enn (R)-enantiomeren. Valsartan er et ikke-peptidmedikament som er en svært spesifikk antagonist av AT1-reseptoren og er potent og oralt aktiv. Denne reseptoren er ansvarlig for angiotensin Ⅱ kardiovaskulære effekter (aldosteron- og katekolaminsekresjon, vaskulær innsnevring, positiv inotrop respons og nyreeffekter). I motsetning til losartan er det ikke et prodrug, og en enkelt daglig dose er sammenlignbar i aktivitet med ACE-medisinen enalapril. Det viste heller ikke hostebivirkningen observert med ACE-hemmere. Diovan(Valsartan) metaboliseres sakte (langvarig) og hovedmetabolitten er betydelig mindre aktiv. Det var ingen tegn på rebound-hypertensjon når medikamentell behandling ble avsluttet og var like effektiv som dihydropyridin Ca-antagonisten anlodipin.
Valsartan Kjemiske egenskaper
|
Smeltepunkt |
116-117 grad |
|
Kokepunkt |
684,9±65.0 grader (spådd) |
|
Tetthet |
1,212±0,06 g/cm3 (anslått) |
|
Damptrykk |
0-0Pa ved 20-25 grad |
|
Lagringstemp. |
2-8 grad |
|
Løselighet |
DMSO: Større enn eller lik 20mg/ml |
|
Skjema |
Pulver |
|
pKa |
3,56±0.10 (anslått) |
|
Farge |
Hvit til brun |
|
Optisk aktivitet |
[ ]/D -55 til -70 grader, c=1 i metanol |
|
Vannløselighet |
84,99 mg/L (25 grader) |
|
Merck |
14,9916 |
|
BCS klasse |
2 |
|
Stabilitet |
Hygroskopisk |
|
InChIKey |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
|
LogP |
1.2-2.8 ved 25 grader og pH2.5-7 |
|
Overflatespenning |
59.6-68.1mN/m ved 10-100mg/L og 20 grader |
|
Dissosiasjonskonstant |
3.76-4.38 ved 25 grader |
|
CAS-databasereferanse |
137862-53-4 (CAS DataBase Reference) |
|
EPA stoffregistersystem |
L-valin, N-(1-oksopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]metyl] - (137862-53-4) |
Populære tags: valsartan cas#137862-53-4, Kina valsartan cas#137862-53-4 produsenter, leverandører
