Allopurinol (CAS-nr.: 315-30-0) - Xanthine Oxidase-hemmer for hyperurikemi og gikt
Som en profesjonell leverandør av farmasøytiske-aktive farmasøytiske ingredienser (API) tilbyr vi allopurinol med høy-renhet som strengt overholder globale farmakopéstandarder (USP, EP, BP, CP). En selektivxantinoksidasehemmer (XOI), den er klinisk godkjent for behandlinghyperurikemi(forhøyede urinsyrenivåer i blodet) og dets komplikasjoner-inkludertgikt(akutt oppbluss og kronisk tophaceous gikt) ogurinsyre nefrolithiasis(nyrestein). Ved å redusere urinsyreproduksjonen ved kilden, forhindrer Allopurinol dannelsen av urinsyrekrystaller, noe som gjør det til en hjørnesteinsterapi for langsiktig-behandling av urinsyrerelaterte-lidelser.
Grunnleggende produktinformasjon
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnavn | Allopurinol |
| CAS-nr. | 315-30-0 |
| Synonymer | 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol; Zyloprim® (merkenavn for orale formuleringer); Aloprim® (merkenavn for injiserbare formuleringer) |
| Molekylformel | C₅H₄N₄O |
| Molekylvekt | 136.11 |
| Utseende | Hvitt til off-hvitt krystallinsk pulver; Luktfri |
| Spesifikasjon | - Farmasøytisk karakter: Renhet Større enn eller lik 99,0 % (HPLC); Assay 98,0 %–102,0 % (vannfri basis); Tap ved tørking Mindre enn eller lik 0,5 %; Rester ved antennelse Mindre enn eller lik 0,1 %; Tungmetaller (Pb mindre enn eller lik 1 ppm, Hg mindre enn eller lik 0,1 ppm, Cd mindre enn eller lik 0,1 ppm); Resterende løsemidler (metanol mindre enn eller lik 300 ppm, etanol mindre enn eller lik 500 ppm); pH (1 % vandig løsning): 5,5–7,5 |
| Smeltepunkt | 350–356 grader (med dekomponering) |
| Løselighet | Litt løselig i vann (≈0,7 mg/ml ved 25 grader); Løselig i fortynnede syrer (f.eks. 0,1 M HCl) og fortynnede alkalier (f.eks. 0,1 M NaOH); Praktisk talt uløselig i etanol, kloroform og eter |
| Oppbevaringsbetingelser | Oppbevares i en kjølig (15–25 grader), tørr, lett-beskyttet beholder; Forseglet for å forhindre fuktighetsabsorpsjon og oksidasjon; Unngå kontakt med sterke oksidasjonsmidler; Holdbarhet: 36 måneder for farmasøytisk kvalitet |
Kjernefunksjoner og virkningsmekanisme
Allopurinol (CAS#315-30-0)virker ved å hemme xantinoksidase-et nøkkelenzym i purinmetabolismen som omdanner hypoksantin til xantin og xantin til urinsyre. Mekanismen er målrettet og irreversibel, og gir to kritiske effekter:
1. Reduserer produksjonen av urinsyre
- Baneblokkade:Urinsyre er sluttproduktet av purinnedbrytning hos mennesker. Legemidlet binder seg irreversibelt til xanthinoksidase, og blokkerer omdannelsen av hypoxanthin og xanthin til urinsyre.
- Metabolittsynergi:I kroppen metaboliseres det til oksypurinol (alloksantin), en lang-virkende (halveringstid ≈18–30 timer) xantinoksidasehemmer som forlenger den terapeutiske effekten, og tillater en-daglig dosering.
2. Forhindrer urinsyrekrystallavsetning
- Nedre serumurinsyre (sUA):Ved å redusere urinsyreproduksjonen senker den sUA-nivåene under metningspunktet (6 mg/dL for voksne;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Løser opp eksisterende krystaller:Vedvarende lave sUA-nivåer over måneder til år løser gradvis opp forhåndsdannede urinsyrekrystaller (tophi) ved kronisk gikt, noe som reduserer leddskade og smerte.
Kjerneapplikasjoner (farmasøytisk felt)
CAS#315-30-0 administreres oralt (tabletter, kapsler) eller intravenøst (IV, for alvorlige tilfeller som tumorlysesyndrom). Det er en langsiktig terapi (ikke for akutte giktutbrudd) og krever dosetitrering for å oppnå mål-sUA-nivåer:
1. Kronisk gikt og hyperurikemi
Startdosering: 100 mg én gang daglig (for å minimere risikoen for akutte oppbluss); kan økes med 100 mg ukentlig til sUA når målet (vanligvis 300–600 mg daglig, maks 800 mg daglig for alvorlige tilfeller).
Nøkkelnotat: Akutt urinsyregikt kan oppstå i løpet av de første 6–12 månedene av behandlingen (på grunn av krystallmobilisering). Samtidig lav-dose kolkisin (0,5 mg daglig) eller ikke-steroide anti-inflammatoriske legemidler (NSAIDs) anbefales for å forhindre oppblussing.
2. Urinsyre nefrolithiasis
Dosering: 200–400 mg daglig (justert basert på sUA-nivåer og nyrefunksjon). Reduserer utskillelse av urinsyre, forhindrer dannelse av urinsyrestein og løser opp små eksisterende steiner.
3. Tumor Lysis Syndrome (TLS)
Profylakse: Brukes hos pasienter med hematologiske maligniteter (f.eks. leukemi, lymfom) som gjennomgår kjemoterapi (som forårsaker massiv celledød og purinfrigjøring). IV/oral dose: 600–800 mg daglig i 2–3 dager før kjemoterapi, fortsettes til risikoen for TLS forsvinner.
Behandling: IV dose (Aloprim®) for alvorlig TLS med hyperurikemi (når oralt inntak ikke er mulig), 200–400 mg/m² kroppsoverflate daglig.
4. Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor Allopurinol eller oxypurinol.
Akutte giktutbrudd (Allopurinol behandler ikke akutt betennelse og kan forverre oppbluss).
Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh Class C) eller sluttstadium nyresykdom (ESRD, CrCl)<10 mL/min) without dialysis.
Kvalitets- og sikkerhetssikring
Som et langsiktig-resept-API krever Allopurinol streng kvalitetskontroll for å sikre renhet, styrke og sikkerhet-spesielt gitt risikoen for overfølsomhetsreaksjoner og legemiddelinteraksjoner:
1. Produksjon og renhetskontroll
Syntese: Produsert via flertrinns kjemisk syntese (starter fra 4,5-diaminopyrimidin-6-ol), med nøkkeltrinn inkludert cyklisering (danner pyrazolo[3,4-d]pyrimidinringen) og rensing via rekrystallisering. Prosessen sikrer:
Minimale urenheter (f.eks. syntetiske mellomprodukter, nedbrytningsprodukter) Mindre enn eller lik 0,1 % (enkelt urenhet) og Mindre enn eller lik 0,5 % (totalt urenheter);
Ingen rester av tungmetaller eller løsemidler (kritisk for lang-bruk, siden akkumulering kan forårsake toksisitet).
GMP-samsvar: Produsert i renrom av klasse D (i henhold til ICH Q7-retningslinjer) med streng miljøovervåking (luftbårne partikler, antall mikrobielle) for å forhindre kontaminering.
2. Omfattende testprotokoll
| Testelement | Metode | Akseptkriterium |
|---|---|---|
| Renhet og analyse | HPLC (C18 kolonne, 254 nm deteksjon) | Renhet Større enn eller lik 99,0 %; Analyse 98,0 %–102,0 % |
| Beslektede stoffer | HPLC (gradienteluering) | Enkel urenhet Mindre enn eller lik 0,1 %; Totale urenheter Mindre enn eller lik 0,5 % |
| Tungmetaller | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-massespektrometri) | Pb mindre enn eller lik 1 ppm, Hg mindre enn eller lik 0,1 ppm, Cd mindre enn eller lik 0,1 ppm |
| Resterende løsemidler | GC (headspace sampling, FID-detektor) | Klasse 2 løsemidler Mindre enn eller lik 500 ppm; Klasse 1 løsemidler ikke påvist |
| Tap ved tørking | Gravimetrisk metode (105 grader i 2 timer) | Mindre enn eller lik 0,5 % |
| Rester ved tenning | Aske ved 600 grader | Mindre enn eller lik 0,1 % |
| pH (1 % vandig løsning) | pH-meter | 5.5–7.5 |
3. Sikkerhetspåminnelser
Bivirkninger:
Vanlige (mild): Kvalme, diaré, utslett og hodepine (forsvinner vanligvis ved fortsatt bruk).
Sjelden, men alvorlig:Allopurinol overfølsomhetssyndrom(AHS)-en livstruende-reaksjon preget av feber, utslett (Stevens-Johnsons syndrom), leverdysfunksjon og nyresvikt (mer vanlig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller samtidig bruk av vanndrivende midler).
Nyretoksisitet: Overvåk nyrefunksjonen (serumkreatinin, eGFR) regelmessig, da dosejusteringer er nødvendig for nedsatt nyrefunksjon.
Legemiddelinteraksjoner:
Azatioprin/merkaptopurin: Allopurinol hemmer metabolismen deres, og økende risiko for benmargsundertrykkelse-dosereduksjon (til 25 % av vanlig) er obligatorisk.
Warfarin: Kan øke antikoagulasjonseffekten-overvåke INR (international normalized ratio) nøye.
Diuretika (f.eks. hydroklortiazid): Økt risiko for AHS og hyperurikemi -unngå samtidig bruk hvis mulig.
Samarbeid og kontakt
Vi leverer farmasøytisk-allopurinol i former som er skreddersydd for orale og injiserbare formuleringer:
Farmasøytisk karakter: Fint pulver (1 kg–100 kg per bestilling, doble-poser av aluminiumsfolie med tørkemidler, pakket i forseglede fiberfat) for produksjon av tablett, kapsel eller IV frysetørket pulver.
Verdiskapende-tjenester inkluderer:
GirDMF (Drug Master File)(Type II) ogCEP (Certificate of Suitability)for å støtte regulatoriske registreringer (ANDA, NDA, MAA) i globale markeder (USA, EU, APAC).
Leveringsgruppe-spesifikkCOA (Analysesertifikat)med fullstendige testresultater (renhet, urenheter, pH) for samsvar.
Teknisk støtte for formuleringsutvikling (f.eks. forbedret løselighet for IV-formuleringer, protokoller for stabilitetstesting).
Hvis du er en farmasøytisk produsent, et generisk legemiddelselskap eller en kontraktsutviklings- og produksjonsorganisasjon (CDMO), vennligst kontakt oss for detaljert samarbeid:
Kontaktinformasjon:
E-post: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Vi følger prinsippene for «resept{0}}kvalitet, forskriftsoverholdelse og pasientsikkerhet» og ser frem til å samarbeide med globale farmasøytiske industrier innen metabolsk og onkologisk støttebehandling!
Populære tags: allopurinol cas#315-30-0, Kina allopurinol cas#315-30-0 produsenter, leverandører
