Tirzepatid (CAS-nr.: 2023788-19-2) – dobbel GIP/GLP-1-reseptoragonist for type 2-diabetes og fedme

Som en profesjonell leverandør av farmasøytisk -klasse peptide aktive farmasøytiske ingredienser (API), tilbyr vi høy-renhet Tirzepatide som strengt overholder globale farmakopéstandarder (USP, EP, BP). En første-i-klasse dobbel glukose-avhengig insulinotropisk polypeptid (GIP) og glukagon-lignende peptid-1 (GLP-1) reseptoragonist, den tilbyr overlegen glykemisk kontroll og vektreduksjon ved å målrette mot to viktige inkretinveier, noe som gjør det til et terapeutisk middel for mellit 2 og T-diabetes. behandling av kronisk fedme.

Grunnleggende produktinformasjon

Produktets kjernefunksjoner og applikasjoner

Tirzepatide CAS No#2023788-19-2 utøver sine farmakologiske effekter ved åsamtidig aktivering av GIP- og GLP-1-reseptorer-en unik mekanisme som synergistisk regulerer glukosemetabolismen og kroppsvekten. GIP øker insulinsekresjonen og reduserer matinntaket, mens GLP-1 undertrykker glukagon, bremser magetømmingen og reduserer appetitten ytterligere. Dens viktigste fordel er enlang halveringstid-(~5 dager), som tillater administrering én gang-ukentlig med vedvarende effekt. Det brukes utelukkende i humane farmasøytiske formuleringer:

1. Type 2 diabetes mellitus (T2DM) behandling

Monoterapi: For pasienter med T2DM som er utilstrekkelig kontrollert av livsstilsendringer, reduserer det glykert hemoglobin (HbA1c) med 1,5-2,0 % og fastende blodsukker med 30-50 mg/dL.

Kombinasjonsterapi: Brukes sammen med metformin, SGLT2-hemmere eller insulin for å oppnå overlegen glykemisk kontroll sammenlignet med enkeltinkretinagonister-med HbA1c-reduksjoner på opptil 2,5 % ved trippelbehandling.

Kardiometabolske fordeler: Forbedrer flere kardiovaskulære risikofaktorer, inkludert blodtrykk, triglyserider og midjeomkrets, i tillegg til glykemisk kontroll.

2. Kronisk fedmebehandling

Indisert for voksne med en kroppsmasseindeks (BMI) større enn eller lik 30 kg/m² (fedme) eller BMI større enn eller lik 27 kg/m² (overvekt) med minst én vektrelatert-komorbiditet (f.eks. hypertensjon, dyslipidemi, T2DM).

Oppnår betydelig vekttap (gjennomsnittlig 15-20 % av baselinevekten over 72 uker)-overlegen enkelt GLP-1-agonister – ved å kombinere GIP-mediert energiforbruksforbedring med GLP-1-indusert appetittdempning.

Doseringsformer

Injiserbare formuleringer: Ferdigfylte penner (2,5 mg/0,5 mL, 5 mg/0,5 mL, 7,5 mg/0,5 mL, 10 mg/0,5 mL) for subkutan injeksjon (abdomen, lår, overarm), administrert én gang ukentlig. Doseeskalering (starter fra 2,5 mg) minimerer gastrointestinale bivirkninger.

Kvalitets- og sikkerhetssikring

som et nytt dual-peptid-API krever streng kvalitetskontroll for å sikre effektivitet, stabilitet og sikkerhet:

Innkjøp og produksjon av råvarer

Forløpervalg: Bruker høy-renhet rekombinant GIP/GLP-1-hybridpeptidforløpere og syntetiske modifikasjoner (f.eks. lipidering for forlenget halveringstid) for å optimere reseptorbindingsaffinitet og minimere immunogenisitet.

Produksjonsprosess: Produsert i GMP-sertifiserte renrom via avansert fast-fase peptidsyntese (SPPS) og post-translasjonell lipidkonjugering. Streng kontroll over koblingseffektivitet, rensing (flertrinns HPLC) og lyofilisering sikrer batch-til-batch-konsistens og lang-stabilitet.

Omfattende testprotokoller

Hver batch gjennomgår strenge tester for å møte globale farmakopéstandarder:

Renhet og relaterte stoffer: HPLC-analyse (renhet Større enn eller lik 99,0 %, enkelt urenhet Mindre enn eller lik 0,5 %, totale urenheter Mindre enn eller lik 1,0 %).

Peptididentitet: Bekreftet via massespektrometri og aminosyresekvensverifisering.

Fysiske og kjemiske tester: Spesifikk optisk rotasjon (+55 grad til +65 grad, i 0,1M eddiksyre), fuktighetsinnhold (Karl Fischer-metode Mindre enn eller lik 3,0%) og pH (6,5-7,5 for rekonstituert løsning).

Sikkerhetstester: Tungmetalldeteksjon (ICP-MS), mikrobiell grensetesting (totalt aerobt mikrobielt antall mindre enn eller lik 100 CFU/g), sterilitetstesting (for injiserbar-grad API) og endotoksintesting (mindre enn eller lik 0,25 EU/mg).

Sikkerhetspåminnelser

Vanlige bivirkninger: Gastrointestinale reaksjoner (kvalme, diaré, oppkast, forstoppelse)-ligner på GLP-1-agonister, men vanligvis milde til moderate, og forbedres med doseøkning.

Alvorlige risikoer:

Pankreatitt: Overvåk for alvorlige vedvarende magesmerter; avbryt ved mistanke.

Thyroid C-celletumorrisiko: Kontraindisert hos pasienter med personlig/familiehistorie med medullært thyreoideakarsinom (MTC) eller multippelt endokrin neoplasisyndrom type 2 (MEN 2).

Hypoglykemi: Risikoøkning med samtidig insulin eller sulfonylurea-reduserer doser av disse midlene med 20–50 % i starten.

Nyrehendelser: Kan forårsake akutt nyreskade hos pasienter med dehydrering (på grunn av oppkast/diaré); sørge for tilstrekkelig væskeinntak.

Kontraindikasjoner: Overfølsomhet overfor Tirzepatide eller andre hjelpestoffer; MTC historie/familiehistorie; MENN 2.

Samarbeid og kontakt

Vi leverer farmasøytisk-klasse Tirzepatide CAS No#2023788-19-2 API for produsenter av én-ukentlig injiserbare formuleringer, med fleksibel produksjonskapasitet (fra gram-nivå FoU-prøver til kilogram-nivå bulkordrer). Hvis du er en farmasøytisk bedrift, FoU-institusjon eller formulerer som trenger dette produktet, vennligst kontakt oss for:

Detaljerte samsvarsdokumenter for farmakopé (USP/EP-monografibekreftelse, analysesertifikat).

Pristilbud, rabatter på massebestillinger og gratis forespørsler om R&D-prøver.

Teknisk støtte (f.eks. kompatibilitet med formuleringer, retningslinjer for rekonstitusjon, protokoller for peptidstabilitet).

Kontaktinformasjon:

E-post: sales@huarongpharma.com

Telefon/WhatsApp: +86 13751168070

Vi følger prinsippene om «kvalitet først, overholdelse-orientert» og ser frem til å etablere langsiktige-, gjensidig fordelaktige samarbeidsforhold med globale partnere!

Ofte stilte spørsmål (FAQs)

1. Hva er de vanlige bivirkningene av Tirzepatide?

De vanligste bivirkningene ergastrointestinale reaksjoner, inkludert kvalme (35-50 % av pasientene), diaré (25-40 %), oppkast (15-25 %), forstoppelse (10-20 %) og nedsatt appetitt (30-45 %). Disse er typisk doseavhengige, forekommer i løpet av de første 4-6 ukene, og forbedres ofte ved fortsatt bruk eller langsommere doseøkning. Mindre vanlige bivirkninger inkluderer hodepine, tretthet og milde reaksjoner på injeksjonsstedet (rødhet, kløe).

2. Hvordan virker Tirzepatide i kroppen?

fungerer gjennom endobbel mekanismeved å aktivere både GIP- og GLP-1-reseptorer:

GIP-reseptoraktivering: Forbedrer insulinsekresjonen (glukose-avhengig), reduserer frigjøring av glukagon og kan øke energiforbruket-som bidrar til vekttap.

GLP-1-reseptoraktivering: Stimulerer insulinsekresjon, undertrykker glukagon, bremser magetømming (reduserer postprandiale glukosetopper), og virker på hjernen for å undertrykke appetitten.

Synergistisk effekt: Kombinasjonen av GIP- og GLP-1-handlinger resulterer i overlegen glykemisk kontroll og større vekttap sammenlignet med enkeltinkretinagonister.

Lang halveringstid-: En lipidkjede festet til peptidet binder seg til albumin, reduserer clearance og muliggjør administrering én gang-ukentlig.

3. Er det noen legemiddelinteraksjoner med Tirzepatide?

Ja, evnen til å bremse magetømmingen kan påvirke absorpsjonen av andre orale medisiner. Viktige interaksjoner inkluderer:

Orale hypoglykemiske midler: Kombinert bruk med insulin eller sulfonylurea øker risikoen for hypoglykemi-reduser dosene av disse midlene med 20–50 % i starten.

Orale prevensjonsmidler: Kan forsinke absorpsjon (toppkonsentrasjon redusert med ~25%); gis minst 30 minutter før Tirzepatide injeksjon.

Antibiotika/Soppdrepende midler: Legemidler som krever rask absorpsjon (f.eks. amoxicillin) bør tas 1 time før eller 2 timer etter det.

Beta-blokkere: Kan maskere hypoglykemisymptomer (f.eks. takykardi); overvåke blodsukkeret nøye.

Glukokortikoider: Kan redusere glukosesenkende-effekt; øke overvåkingen og justere dosene om nødvendig.

Populære tags: tirzepatide cas no#2023788-19-2, Kina tirzepatide cas nr#2023788-19-2 produsenter, leverandører